有朋友问华子,降压药物中,普利类药物与沙坦类药物都是一线降压药物,但在高血压患者的用药方案中,好像普利与沙坦不会同时出现,这是为什么呢?
华子说,普利类药物又称为 血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI) ,沙坦类药物又称为 血管紧张素受体拮抗剂(ARB) ,从命名上就能看出,两类药物的作用机制是相似的,对高血压的作用靶点重复, 联用后不能明显增加降压效果,但不良反应的发生率会大幅升高 。
一、人体中重要的血压调节系统
人体中有一个非常重要的血压调节系统,称为 “肾素-血管紧张素-醛固酮”系统(RAAS) 。当RAAS被激活时,就会导致血管收缩、水钠潴留、血容量增加、血压升高;还会使心肌细胞变得肥厚,心脏纤维细胞增生,造成心室肥厚。
普利的作用是减少血管紧张素2的生成 ; 沙坦的作用是抑制血管紧张素2与相应受体结合 ,也就是说,普利与沙坦都是通过抑制RAAS发挥降压作用。如果把RAAS看作一根绳子,普利就是剪断绳子的前半段,沙坦就是剪断绳子的后半段,两者作用机制是相似的。
二、两者在治疗高血压时的区别
普利类药物只是减少血管紧张素2的生成,并不能完全阻断其作用;而沙坦类药物是拮抗血管紧张素2的相应受体,对所有的血管紧张素2都有抑制作用,所以 在降压的作用机制上,沙坦更为直接和有效 。
普利类药物不仅会抑制血管紧张素转化酶,还会抑制缓激肽水解酶,造成缓激肽的水平升高。而缓激肽升高后, 有可能引起刺激性的干咳和血管性水肿,这是普利类药物常见的不良反应 ,而沙坦类药物不会引起干咳,血管性水肿的发生率也低得多。
也就是说, 在治疗单纯性高血压时,沙坦类药物的效果更好,不良反应更少 ,比普利类药物更适宜。
三、两者在治疗并发疾病时的区别
普利类药物升高缓激肽水平,虽然会增加不良反应的发生率, 但较高的缓激肽水平,也会带来更好的心血管保护作用 。在降压药物中,普利是唯一可以通过双系统(RAAS、缓激肽系统)对心血管产生双重保护的药物。
在冠心病、慢性心衰的研究中,普利类药物累积的循证医学证据更多。所以 在冠心病、心力衰竭以及心肌梗死合并心功能不全等疾病的治疗中,普利类药物通常被优先选择 ,如果患者无法耐受普利的不良反应,可以用沙坦进行替代。
在高血压合并左心室肥厚的治疗中,沙坦类药物逆转左心室肥厚的作用要高于普利类药物,所以在 治疗左心室肥厚时,优选沙坦类药物 。
在高血压合并肾功能不全的治疗中,普利与沙坦都可以保护肾功能和降低蛋白尿, 普利类药物的研究证据相对较多,但沙坦类药物的安全性更好 。
在高血压合并尿酸升高的治疗中,沙坦类药物中的 氯沙坦与阿利沙坦有降低尿酸的作用 ,更适宜被选择。
在对男性功能的影响中, 沙坦类药物的评价为有益 ,可以增进男性功能。 普利类药物评价为中性 ,通常无不良影响,但也有极小概率造成ED(勃起功能障碍)。
总结一下, 普利与沙坦都是常用的一线降压药物,两者作用机制相似,都可以抑制RAAS,但普利与沙坦不能联用。
高血压合并冠心病、心力衰竭、急性心肌梗死等疾病时,可以优选普利;高血压合并左心室肥厚、肾功能不全、尿酸升高,或是单纯性高血压,可以优选沙坦。不能耐受普利不良反应的人,可以用沙坦替代。
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