世界卫生组织提出血压高于或等于140/90毫米汞柱是作为高血压的标准,一旦确诊高血压,经过改善生活方式仍然不能改善,就需要服用降压药控制血压。
那么问题来了,降压起始用药,首选哪个降压药好?2020年世界卫生组织发布的《成人高血压药物治疗指南》中,推荐以氨氯地平为代表的长效二氢吡啶钙通道阻滞剂,作为成人高血压患者的起始用药。那么多的降压药,为什么选择氨氯地平呢?它究竟有什么样的特色和优势?
随着社会经济的发展和居民生活方式的改变,高血压已成为影响我国乃至全球居民健康的重大公共卫生问题之一。目前临床上主流的降压药包括几大类:血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)、β受体阻滞剂、利尿剂、钙通道阻滞剂(CCB)。氨氯地平属于钙通道阻滞剂。
钙通道阻滞剂是个大家族
钙通道阻滞剂是一类能选择性使细胞内钙离子浓度降低,而影响细胞功能的药物。临床上多用于治疗心脏和血管系统疾病,如心律失常、高血压、心肌缺血性疾病(如冠心病、心绞痛、脑血管性病、慢性心功能不全等)。临床上我们习惯将钙离子通道阻滞剂根据结构不同,简单分为二氢吡啶类和非二氢吡啶类两大类。
二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂是目前应用最广的钙离子通道阻滞剂,如目前常用的有各种地平类药物,如硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、氨氯地平、伊拉地平、达罗地平、贝尼地平等。非二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,常用药物有地尔硫卓、维拉帕米、氟桂利嗪、普尼拉明等。
氨氯地平:第二代二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂
二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂从问世至今,已经产生了三代药物。
第一代二氢吡啶类,也是我们很熟悉的硝苯地平等,因为生物利用度低,作用时间较短,药物使血浆浓度波动大,用药后起效迅速,迅速扩张血管和激活交感神经系统,也易引起反射性心动过速、心悸和头痛。所以也被称为短效二氢吡啶类药物。后来人们通过改良剂型,制作缓释或控释制剂,改善其药代动力学,使药物24小时均匀释放,使得治疗作用更长更平稳。
氨氯地平则是第二代二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,它的半衰期比第一代长,同时对血管的选择性更强,可舒张冠状血管和全身血管,增加冠脉血流量,而且因为药物分子能够与血管平滑肌细胞膜的磷脂双分子层紧密结合,具有膜控特点,所以药物能够平缓的降低血压,血压波动更小。
后续人们又研发了第三代,也就是多通道的钙离子通道阻滞剂,例如贝尼地平,在降压的同时不会增加患者的心率,可平衡扩张肾小球出/入球小动脉减少肾小球内压力,起到肾脏保护作用。
氨氯地平对动脉的扩张作用明显,主要用于高血压的治疗,初始剂量为每日5mg,最大剂量为每日10mg。但对于老年患者以及肝功能不全者,需要减半服用。氨氯地平生物利用度不受食物的影响,在用药7~10天后可以产生稳定效果,此时可以根据血压情况以及患者耐受情况进行剂量调整。
氨氯地平可以扩张冠状动脉和外周小动脉,解除冠状动脉痉挛,降低心脏负荷以及耗氧量,可以用于心绞痛的预防和治疗。初始剂量为5~10mg,每日1次。但老年患者以及肝功能不全者需减少剂量,大多数人的有效维持剂量为每日10mg。
2021年世界卫生组织发布的《成人高血压药物治疗指南》中,推荐长效二氢吡啶钙通道阻滞剂作为需要药物治疗的成人高血压患者的起始用药。之所以如此,与氨氯地平长效降压、安全性高、副作用少且可耐受等特点有关。
氨氯地平一天用药一次,长效降压
氨氯地平半衰期长,每天服药一次就可实现长效降压效果,且经过国家集采,现在价格实惠,也适合作为需要用药的成人高血压患者的起始用药。这个选择其实是综合多方面考量的:
1.在高血压的治疗上,不仅要求血压控制达标,还要重视降压过程的平稳,避免因为血压波动诱发动脉收缩和痉挛,以减少发生心梗或脑梗等心血管疾病的风险。所以在选用降压药物时,要尽量选择每日只需服用1次的长效降压药物,可以在较长时间内维持稳定的血药浓度,持续地控制血压,避免因为血药浓度变化导致血压的波动。
氨氯地平每日只需服药一次,避免每日多次服药,极大地提高患者用药的依从性,从而确保降压效果。
2.从药理作用上来说,氨氯地平的降压效果明确,对于各种类型的高血压,比如盐敏感性高血压、老年性高血压、高血压合并心脏病等患者等都有良好的降压效果。
3.相比其他类型的降压药,比如沙坦类普利类药物不可用于双侧肾动脉狭窄患者、妊娠期高血压患者,利尿剂类药物不宜用于高尿酸痛风患者等各种用药禁忌,氨氯地平的用药禁忌相对较少:对氨氯地平过敏的患者禁忌使用;患者使用伊曲康唑时禁用氨氯地平,因为合用会导致氨氯地平的血药浓度增加,可能诱发低血压。总之,对于还未进行相关检查就需要启动降压药物治疗的患者,氨氯地平用药安全性相对更高。
最后,需要提醒的是,氨氯地平作用持久,如果偶尔忘记服用,在当天记起可以补服,但是如果在第二天才记起,则不建议双倍服药,避免引起血压波动。另外,氨氯地平和其它降压药一样,也会有副作用,需要在医生指导下使用,用药过程中有不适,需要及时咨询专业人士,必要时调整用药方案。
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