酰胺合成试剂是将羧基和氨基连接形成酰胺键所用的试剂,包括缩合试剂、添加剂、保护试剂等。酰胺合成试剂种类繁多,根据分子结构不同,酰胺合成试剂可分为碳二亚胺型、脲正离子型、亚胺正离子型、磷正离子型、有机磷缩合剂等,其中碳二亚胺型缩合剂发展时间较长,是目前主流多肽缩合剂之一。
酰胺键(-CO-NH-)是有机化学十分重要的官能团之一,其既存在于小分子化合物中,又存在于多肽分子中。近年来,随着研究不断深入,酰胺键的形成成为多肽药物和小分子化药合成中应用最广泛的化学反应。酰胺键合成方法包括混合酸酐法、高温加热法、酰卤法、酰基叠氮法、活性酯法等,其中活性酯法具有方法简单、选择性好、副作用少等特点,应用最为广泛。根据新思界产业研究中心发布的《2021-2025年全球酰胺合成试剂行业深度市场调研及重点区域研究报告》显示,近年来,随着多肽药物、小分子药物研发进程加快,酰胺合成试剂市场规模逐渐扩大,2015-2020年均复合增长率达到3.6%以上,发展到2020年,全球酰胺合成试剂市场规模已达到58.3亿元,其中中国酰胺合成试剂市场规模为17.6亿元。在酰胺合成试剂市场中,碳二亚胺合成试剂占据市场主要份额,占比达到八成以上。
在国际市场上,酰胺合成试剂市场布局企业有TCI、Peptide Institute、Millipore Sigma和IRIS Biotech等。近年来,随着国内科技技术进步,我国也涌现出一批具有一定竞争优势的酰胺合成试剂企业,包括天堂山化工、吉尔生化、黄冈鲁班药业、昊帆生物等,其中昊帆生物是国内脲正离子型、磷正离子型缩合剂市场龙头企业。酰胺合成试剂属于精细化工行业,发展到目前,酰胺合成试剂已发展到第四代合成试剂,其中第一代合成试剂碳二亚胺型由于成本低廉,仍是目前制药企业规模化生产的首选,但碳二亚胺合成试剂产率低、消旋程度低,未来随着市场发展,磷正离子型、脲正离子型等第三代合成试剂将逐渐替代第一代合成试剂。
新思界行业分析人士表示,酰胺键存在于大部分多肽药物、小分子药物中,近年来,随着相关研究不断深入,酰胺合成试剂市场规模逐渐扩大。目前在酰胺合成试剂市场中,碳二亚胺合成试剂占据市场主要份额,但随着市场发展,磷正离子、脲正离子等第三代合成试剂将逐渐取代碳二亚胺成为市场主流产品。