补中益气汤是李东垣根据《内经》“劳者温之”、“损者益之”的经旨而订出的以甘温为主的补剂。本方以黄芪为君，参、草为臣，白术补脾，当归补血，陈皮理气，均为佐药；又用升麻、柴胡为使，引黄芪、甘草甘温之气味上升，能补卫气而实表。
总之，补中益气汤功用，乃为调补脾胃、升阳益气，主治身热有汗、头痛恶寒、懒言、食不知味、渴喜热饮、四肢倦怠、不耐劳作、动辄气喘、脱肛、胞宫下坠等一切清阳下陷之证，脉可见虚软或浮大无力。后世对补中益气汤的应用，有了广泛的开拓，大凡正虚为主，或兼挟实邪或不兼，均可以本方加减化裁，取得很好的疗效。现仅就部分补中益气汤加味的应用，叙述如下：
补中益气汤加羌活、防风、蔓荆子、川芎，专治内伤发热，或里虚不足兼有外寒者。证见发热，间作不休，微汗，至颈而还，口不知谷味，可用补中益气汤加羌活、防风；头痛甚者加蔓荆子、川芎。如伴有泄泻而热不退，可加附子。此里虚不足，若反用汗下则贻误病机。
补中益气汤加干姜、五味子，治内伤久咳而不愈，可见潮热、微汗、咳嗽痰稀，不思饮食。是为气虚痰饮，不必理痰治嗽，正气足病自除。
补中益气汤加麦冬、五味子。主治脾肺气虚，或心肺气阴两亏之畏寒、肢体怠倦、痰涎自出、心悸等症。本方有生脉散合补中益气汤之义。
补中益气汤加半夏、茯苓。可治气虚臂痛、体软痰涎、头目晕重、身如虫行的脾气不升、气血不能营之证。 补中益气汤加山栀。此以补中益气汤补气除阴火，加山栀以清三焦之火。主治劳伤中气，怒动肝火，证见气怯腹胀、口苦心烦或口舌生疮等症。 补中益气汤加黄柏。李东垣有因饮食劳倦，口干嗌干者加葛根，伴有肾水亏乏者加黄柏以救肾水，泻阴中伏火之治。又或烦扰不止加生地黄以补肾水。余治中气陷，肾下垂血尿或慢性肾盂炎久治不愈者，有一定疗效。 补中益气汤倍加参、芪、主治元气下陷。 补中益气汤加半夏、木香，主治胸痛，腹痛，左关脉弦之脾虚肝乘证。 补中益气汤加附子、人参，主治形寒肢冷、心悸、自汗、脉浮大按之弱或沉细结代等阳气虚寒证。 补中益气汤加柴胡、黄柏、山栀、茯苓、木通，主治小便淋沥、气虚、膀胱湿热未清之证。 补中益气汤与丸药的配合应用： 凡饮食劳倦，夜寐难成或心烦者，可配朱砂安神丸、天王补心丸。 凡饮食劳倦、思虑伤心脾者，可配归脾丸、人参养荣丸。 凡中气不足、纳谷少思或口漾清水者，可配香砂六君丸。 凡中气不足，脾胃虚寒，食后腹胀者，可配附子理中丸。 凡中气不足，气病无力排解而便结者，可配六味地黄丸，或杞菊地黄丸。 凡气虚肾弱，腰腿痿废者，可配健步虎潜丸。 凡脾虚肝旺，可配左金丸。 凡脾胃亏损，停食痢疾，可配香连丸。
凡脾气素弱、月事不调者，可配逍遥丸等。
李东垣老人创补中益气汤，其在《内外伤辨惑论》中，就立方本旨云：本方治“脾胃虚者，因饮食劳倦，心火亢甚，而乘其土位，其次肺气受邪，”并说：“温能除大热，大忌苦寒之药，泻胃土耳，今立补中益气汤。”东垣并论及了四时用药加减法，很值得玩味、仿效，临床确有实用价值。 明代薛己继承李氏之学，对于用补中益气汤治疗内伤证，更达到娴熟境界，从其医案可见。《薛氏医案》曾载：“余素性爱坐观书，久则倦怠，必服补中益气加麦冬、五味、酒炒黑黄柏少许，方觉精神清安，否则夜间少寐，足内酸热，若再良久不寐，腿内亦热，且兼腿内筋似有抽缩意，致两腿左右频移，辗转不安，必至倦极方寐，此劳伤元气阴火乘虚下注。丁酉五十一岁，齿缝中有如物塞，作胀不安，甚则口舌有如疮然，日晡益甚，若睡良久，或服前药始安。至辛丑时五十有五，昼间齿缝中作胀，服补中益气一剂，夜间得寐。至壬寅有内艰之变，日间虽服前剂，夜间齿缝作胀，每至午前诸齿并肢体方得稍健，午后仍胀。观此可知，血气日衰。”足见薛己对补中益气汤的应用，有很深刻的体验。