性腺机能减退，通常被称为睾酮缺乏症，是当身体不能产生足够水平的睾酮时发生的一种疾病。原发性性腺功能减退症（由于某些情况导致的睾丸衰竭）和促性腺功能减退症都会导致血清睾酮浓度降低。KYZATREX是一种专利软胶囊口服制剂，主要通过淋巴系统吸收，避免了肝脏毒性，该批准为治疗性腺功能减退症提供了一种新的可行的口服选择。
据Marius制药于8月2日宣布，美国食品和药物管理局(FDA)已批准KYZATREX(testosterone undecanoate，十一酸睾酮），用于成年男性与内源性睾酮缺乏或缺乏相关的病症睾酮替代治疗：
· 原发性性腺功能减退症（先天性或后天性）：由于隐睾、双侧扭转、睾丸炎、睾丸消失综合征、睾丸切除术、克兰费尔特综合征、化学疗法或酒精或重金属的毒性损伤等疾病导致的睾丸衰竭。这些男性的血清睾酮浓度通常较低，促性腺激素（促卵泡激素[FSH]、促黄体生成素[LH]）高于正常范围。
· 低促性腺激素性腺功能减退症（先天性或后天性）：促性腺激素或促黄体激素释放激素(LHRH)缺乏或肿瘤、外伤或辐射引起的垂体-下丘脑损伤。这些男性血清睾酮浓度低，但促性腺激素在正常或低范围内。
KYZATREX已获批三种剂量强度，100mg、150mg和200mg。
该批准是基于一项为期6个月的非盲3期研究(NCT04467697)的数据，该研究评估了KYZATREX在155名性腺功能减退男性中的疗效和安全性。患者接受KYZATREX的起始剂量为200毫克，每日两次，随餐服用；基于血浆睾酮浓度在第28和56天调整剂量。
结果显示，在第90天(主要终点)的最终药代动力学(PK)随访中，88%(95%CI，82-93)接受KYZATREX治疗的患者24小时平均血浆总睾酮浓度在222-800ng/dL的正常范围内。在最后一次PK随访时接受KYZATREX治疗且最大总睾酮浓度阈值小于或等于1200ng/dL、介于1400ng/dL和2000ng/dL之间且大于2000ng/dL的患者百分比分别为88%、4%和0%。
至于安全性，KYZATREX携带有关于血压升高的黑框警告，血压升高会增加主要不良心血管事件的风险，包括非致命性心肌梗塞、非致命性中风和心血管死亡。由于这种风险，KYZATREX只能用于治疗与结构或遗传病因相关的性腺功能减退症的男性。Kyzatrex最常见的不良反应是高血压。
参考来源：‘Marius Pharmaceuticals Receives FDA Approval of KYZATREX™, an Oral Testosterone Replacement Therapy’，新闻。Marius Pharmaceuticals；2022年8月2日发布。
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