对于有高血脂问题的朋友,他汀类药物一定是最熟悉不过的药物了。作为临床上应用多年的血脂调节药物,他汀类药物能够有效的抑制肝脏的胆固醇合成,从而达到降低低密度脂蛋白胆固醇的明确作用。目前在较新型的他汀类药物中,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是最常见的两类血脂调节药物了,很多朋友面对这两种药物的时候,却不知道如何选择,今天我们就为大家介绍下这方面的用药知识。
不管是阿托伐他汀还是瑞舒伐他汀,都是第三代他汀类药物代表药物,之所以被称作第三代,一方面是这2种药物出现时间较晚,属于较为新型的药物,另一方面,也是因为这两个药物,都是有较强降血脂强度的药物,比起老一代的他汀类药物,这两类药物在合理的用药剂量范围内,高剂量应用,比如瑞舒伐他汀日剂量达到20mg,阿托伐他汀达到40mg,都可以达到降低低密度脂蛋蛋白胆固醇超过50%以上的效果,同时,这2个药物,又都是能够在体内长效起作用的药物,用药时间上也更加灵活,通常在每天选择固定时间服用即可,而不必非得晚间服用。
同样是降脂强度好,用药便捷的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,在高血脂患者用药选择时,又该如何区分呢?我们要谈用药选择,主要考虑的问题有两个方面,一是药物的有效性,另一个是用药的安全性。
从降血脂效果方面来说,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀如何选
要谈降血脂的效果,我们首先应该确立我们需要控制的血脂目标。先来说需要服药控制血脂的几种情况——
对于已有心血管疾病的患者,对于血脂控制,首先要看低密度脂蛋白胆固醇的水平,这个水平如果通过生活调理干预,无法有效的降到1.8mmol/L以下,一般就需要服用他汀类药物来加强控制。
对于还没有心血管疾病发生的朋友,但如果血脂的低密度脂蛋白胆固醇水平超标4.9mmol/L,年龄超过45岁,不需要其他风险因素评估,就属于心血管疾病的高危风险了,对于这种情况,低密度脂蛋白胆固醇需要控制到2.6mmol/L以下,通常也是需要服药控制血脂的。
对于血脂低密度脂蛋白胆固醇超标,而且有糖尿病问题的朋友,同样一般也都是心血管疾病的高危风险,低密度脂蛋白胆固醇的控制目标同样也是2.6以下,如果生活调理血脂不达标,也需要服药控制。
对于血脂超标,同时综合其他风险因素,如高血压,高密度脂蛋白胆固醇偏低,肥胖,吸烟,家族遗传因素等评估,属于心血管高危风险,而生活干预血脂无法控制达标的朋友,也要考虑服药控制血脂,减少心血管疾病风险。
如果您是属于上述情况的朋友,需要服药控制血脂的话,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀就都是可以选择的降血脂药物,从降血脂效果上来说,这两种药物没有太大的区别,低剂量用药,比如阿托伐他汀日剂量10mg,瑞舒伐他汀日剂量5mg,就可以达到30%以上的降脂效果。
这是临床上的总体统计数据,而实际应用中,不同的个体对于药物的敏感度不一样,这两个药具体选哪个,可以看哪个药物降血脂的效果更显著,更容易在选择中低剂量的情况下就能控制血脂达标,当然同时,也要考虑用药安全性和身体的耐受性。
从用药安全性上来看,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀如何选?
这两个药物的降血脂效果类似,对于药物的选择,更多时候我们需要考虑的是用药安全性,产生不良反应的耐受性的情况。
从药物本身上区别来说,阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别主要有2个,一是阿托伐他汀属于亲脂性的他汀,而瑞舒伐他汀则是具有亲水性的他汀;阿托伐他汀全部经过肝药酶CPY3A4代谢,而瑞舒伐他汀有大约10%会从肝药酶CYP2C9和肝药酶CYP2C19来代谢,其代谢途径上也是有一定差异的。
他汀类的亲水亲脂特性,影响了他汀类药物引起中枢神经不良反应风险的不同,阿托伐他汀属于亲脂类的他汀药,生物利用度高,但也更容易通过血脑屏障进入大脑,因此产生中枢神经不良反应的风险也就更高,视力模糊,头痛,头晕,味觉障碍等不良反应的发生率则更高,而瑞舒伐他汀作为水溶性的他汀药,无法通过血脑屏障,与中枢神经相关的不良反应发生率也就低的多,对于服用阿托伐他汀出现不可耐受的中枢神经不良反应的患者(这种可能性并不大,但也有可能出现),可以考虑换服亲水性的瑞舒伐他汀。
而肝药酶代谢途径的不同,决定了药物在与其他药物同服时药物相互作用方面的差异,阿托伐他汀完全需要经过肝药酶CYP3A4代谢,由于很多药物会经过这个肝药酶代谢,当这些药物对肝药酶CYP3A4起到抑制或诱导作用时,就会影响阿托伐他汀的血药浓度,比如一些免疫抑制剂类药物,还有氟康唑,伊曲康唑,红霉素,克拉霉素等药物,与阿托伐他汀同服时,就有可能增加阿托伐他汀的血药浓度,引起不良反应发生率的大幅升高。而瑞舒伐他汀不经过肝药酶CYP3A4代谢,对这个肝药酶也没有抑制或诱导作用,因此,发生相关的药物相互作用的几率就更低,但如果环孢素、烟酸类药物以及贝特类药物同服时,也要注意增肌肉痛或其他不良反应风险的可能性。具体的药物相互作用细节,还请大家参照药品的详细说明书,结合需要共同应用的药物情况,尽量的选择与所用药物没有相互作用的他汀来服用。
很多朋友知道长期吃他汀,可能会导致转氨酶升高的不良反应风险。对于阿托伐他汀和瑞舒伐他汀来说,这两个药物都有可能引起转氨酶升高副作用的可能性,其发生率与药物本身关系大,而是与用药强度有一定的关系,用药强度越大,降脂强度越大,引起转氨酶升高的可能性就越大,这就需要我们在用药时,一定要注意低剂量起始用药,并定期检测肝功能,在控制血脂达标的前提下,尽量的选择中低强度的阿托伐他汀或瑞舒伐他汀来服用。
他汀类药物还可能会引起肌肉痛的不良反应,如果肌酸激酶出现急剧升高,而不及时的停药,还有可能导致严重的横纹肌溶解症问题,因此,如果服用他汀类药物期间出现肌肉痛的不良反应,一定要及时的检查肌酸激酶水平,如果升高超过上限的5倍以上,就要停药。临床研究显示,相比于阿托伐他汀,瑞舒伐他汀发生肌肉痛的不良反应几率更高,如果服用瑞舒伐他汀出现肌肉痛需要停药的情况下,不妨试试阿托伐他汀。
对于肾功能不全的朋友,对于瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的选择上,如果是轻中度的肾功能不全患者,瑞舒伐他汀和阿托伐他汀都是可以选用,而如果是重度肾功能不全的情况,则需要禁用瑞舒伐他汀,阿托伐他汀的血浆浓度和药效不会受到影响,也不会对肾脏健康形成影响,还是可以用于重度肾功能不全患者的。