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药物吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程,其方式主要包括:
(1)被动扩散:药物服用后,胃肠液中高浓度的药物向低浓度的细胞内扩散透过,又以相似的机理扩散转运到血液中。这种形式的吸收不消耗能量。
(2)主动转运:主动转运亦称载体媒介转运。一些生物体必需的物质如单糖、氨基酸等,是借助载体的作用,自低浓度区向高浓度区逆向转运的。这种形式的吸收需要消耗能量。
1.食物对药物吸收的影响
空腹服药,药物不受食物的影响,且较迅速地进入肠道,易于被吸收,故许多药物宜在餐前服用,如红霉素类、口服头孢类、四环素类、左旋多巴等,在餐前O.5~1h服用吸收较快,达峰值时间较短,而在餐后服用时吸收明显减少。也有一些药物在餐前或餐后服用对吸收并无显著差别,如氨基比林、阿司匹林等,在餐前或餐后服用均宜。一些脂溶性很强的药物,如依托红霉素、灰黄霉素等则应在油脂餐后服用,可增加吸收。
2.形成难吸收的不溶物
四环素类与二、三价金属离子(钙盐、镁盐、铁盐等)可生成不溶物,难以吸收,因此不宜同服。但只要把服用时间错开,如先服四环素类,过1~2h再服用盐类药物即可避免。
3.胃肠蠕动对药物吸收的影响
加快胃肠蠕动的药物(如甲氧氯普胺、多潘立酮)和抑制胃肠蠕动的药物(如抗胆碱类)均可对其他药物的吸收产生影响。①某些药物加速或延缓胃排空,影响其吸收:如服用甲氧氯普胺可使胃中的药物迅速人肠,因而使同服药物在肠道的吸收增加;反之,抗胆碱药(颠茄、阿托品、普鲁本辛等)则减弱胃的运动,因而可使大多数同服的药物在胃中滞留,而影响后者在肠道中的吸收。②影响药物与吸收部位的接触:某些药物在消化道内有固定的吸收部位,如核黄素和地高辛只能分别在十二指肠和小肠的某一部位吸收。甲氧氯普胺能增强胃肠蠕动,使肠内容物加速移动,因药物迅速离开吸收部位而降低疗效;相反,抗胆碱药能减弱胃肠蠕动,使这些药物在吸收部位潴留的时间延长,进而增加吸收而增效,而左旋多巴则可因并用抗胆碱药减缓吸收而降效。
4.消化液及其pH改变对药物吸收的影响
消化液对于某些药物是吸收的必要条件,如使用抗胆碱药可减少唾液分泌,从而使硝酸甘油(片)的吸收延迟。许多药物在酸性的条件下有利于吸收,如喹诺酮类药物可因并用碱性药(制酸药)而减少吸收。抗胆碱药、H2阻滞药及奥美拉唑等则可减少胃酸分泌,也会起类似的影响。