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每天一药——他克莫司

【这种药物是做什么用的】

他克莫司是一种强效免疫抑制剂,除了用于预防肝脏、肾脏或心脏移植术后的移植物排斥反应外,在肾脏疾病、风湿免疫性疾病中也广泛使用,治疗效果确切。

【正确服用方法】

①空腹服用,每天口服两次,服用剂量需个体化,请遵医嘱。用水送服,需空腹或者至少在餐前1小时或餐后2~3小时服用(建议早、晚10点服药),间隔12小时,每天应在同一时间服用本品以便保持稳定的血药浓度

②每天固定服药时间,服药时间的准确是保证他克莫司血药浓度真实性的关键。如果当天忘记服药了,应在记起时立即服药,但如果已经临近第二天,请跳过错过的剂量,不要一次服用两剂。

【药物特点】

①他克莫司与环孢素均为大环内酯类药物,属于神经钙调蛋白抑制剂,他克莫司在免疫抑制和抗排斥作用强于环孢素,在急性排斥反应疗效优于环孢素。

②对于肝肾损害、多毛症、牙龈增生的不良反应发生率,他克莫司要低于环孢素。而他克莫司在神经毒性和高血糖方面的副作用更大。

③肾移植术后应用他克莫司孕妇的妊娠高血压疾病和先兆子痫发病率低于应用环孢素的孕妇,提示他克莫司是肾移植术后孕妇的优选免疫抑制剂。

【血药浓度监测须知】

① 为什么服用他克莫司后需要采血监测浓度

因为他克莫司的药动学个体差异大,在服用相同剂量情况下,有些患者达不到有效的治疗浓度而发生排斥反应,而有些患者的浓度过高,容易产生毒性反应。为保证药效与安全性,建议监测他克莫司血药浓度

② 他克莫司的血药浓度要达到什么样的范围才合适?

浓度的有效范围(治疗窗)通常维持在 5-10纳克/毫升。

③ 什么时候可以开始采血检测浓度

采血时间准确与否直接影响他克莫司血药浓度的真实性。采血时间至少在连续服药3~5天后,于服药12小时后(即下次服药前30分钟)采血以监测血药谷浓度。通常患者应在早上服用他克莫司半小时前采血(测谷浓度)。

④ 监测频率是多少?

通常术后1个月内1周监测2~3次浓度,肾功能稳定后,监测时间间隔可逐渐延长,但建议频率不低于每3个月1次。

【有哪些副作用】

①感染:同其他所有免疫抑制剂一样,该药抑制移植物的免疫排斥反应的同时,也降低人体的免疫力,因此增加感染的风险。

②肾功能异常:如血肌酐升高。

③高血糖:相比环孢素,他克莫司引起血糖升高的风险增加。

④其他症状:如恶心、呕吐、视觉异常、脱发、皮疹、头痛、震颤、肌肉痛、高血压、贫血、高血钾等。

【药物相互作用与饮食注意】

①可升高他克莫司浓度的药物包括:抗真菌药物如氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑,大环内酯类如红霉素,克拉霉素,以及硝苯地平、尼卡地平、地尔硫卓、维拉帕米、胺碘酮、达那唑、炔雌醇、奥美拉唑和含有华中五味子提取物的中药,非甾体抗炎药、口服抗凝剂、口服降糖药、甲氧氯普胺和氢氧化铝。饮食包括西柚/葡萄柚汁、茶等。

②能降低他克莫司血药浓度的药物包括:利福平、苯妥英、贯叶连翘、苯巴比妥、高剂量泼尼松龙或甲泼尼龙、卡马西平和异烟肼等。

因此当要联合服用其他药物时,建议咨询医生或药师。

【一些重要提示】

1、用药期间注意保持良好的口腔卫生,防止牙龈发炎,出血或肿胀,并定期至牙科检查。

2、服药期间机体抵抗力弱,生活中应该注意预防感染发生。

3、纠正不良卫生习惯,如戒烟、戒酒。

4、服药期间避免强光直射。

5、他克莫司可能引发高血糖、高血脂、高血钾等,也可能有肾功能异常、高血压、脱发、皮疹、肌肉痛等不良反应,应定期来医院复诊,监测血常规、血糖、血钾、血压、血脂、肝肾功能、视力、心电图等。如有不适,及时就诊。

6、注意腹泻可显著升高他克莫司的血药浓度,如腹泻不能控制,请及时监测浓度

7、定期监测血药浓度:他克莫司治疗窗窄,治疗剂量和中毒剂量相当接近,个体差异大,需监测全血谷浓度,他克莫司血药浓度一般维持在5~10ng/ml。

8、不要频繁更换监测地点及厂家:他克莫司血药浓度监测的仪器不同,结果会不一致,建议患者尽量固定在一家医院测定血药浓度。不同品牌的他克莫司在药物起效、代谢等方面存在差异。

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