四气五味理论最早载于《神农本草经》，其序录云：“药有酸咸甘苦辛五味，又有寒热温凉四气。”书中以四气配合五味，共同标明每味药的药性特征，开创了先标明药性，后论述药物功效及主治病证的本草编写体例，奠定了以四气五味理论指导临床用药的基础。
神农，是中国上古时期姜姓部落的首领尊称，又称炎帝，和黄帝并称中华民族人文始祖。举凡上古时期的农业、药学、制陶等方面的发明创造，都和神农有关。
最早的中药学专著《神农本草经》被冠以“神农”的名号，就如同《黄帝内经》一样，都可以看做对祖先的崇敬和致意。
《淮南子》记载神农氏"尝百草之滋味，水泉之甘苦，令民所避就。当此之时，一日而遇七十毒。"虽然“一日遇七十毒”有夸张的嫌疑，但是对中药性味的归纳和总结，来源于古人的身体实践，应当是确定无疑的。
利用自己的身体作为实验仪器，来检验药物的功能和作用，应当是古人认识中药药理的重要方法。当然还有一个重要的方法就是“取类比象”，这也是中药学有别于其它传统医学的独特地方。
从《神农本草经》开始，四气五味已经不再是单纯的食物成分的概念，而是提升到了“类象”的高度——四气，寒热温凉，与四时有关；五味，酸苦甘辛咸，与五行有关。
寒热温凉，取象于四时，不是指药物的物理性质，而是指药物作用人体后所能发挥的功能和作用。比如说：羊肉，性热。可不是说羊肉温度高，而是说人吃了羊肉能够改变畏寒怕冷等症状，也就是说羊肉能发挥“寒者热之”的作用，因此，古人把羊肉定义为性热。
酸甘苦辛咸，来源于人口腔和舌头品尝出的味道。中医同样将“味道”和药物进入人体后发挥的功能和作用联系起来，即《内经》中所谓的“辛甘发散为阳，酸苦涌泄为阴”，这样就将“五味”转化成了对于药物性质的描述。
我们不能将药物的“五味”和药物真实的味道之间画上等号，因为它们有的时候一致，有的时候并不完全一致。比如说阿魏味甘，意味着它有补益作用，如果你真的用口尝一下阿魏，其实并不甜，反倒有些腥；再比如说石膏味辛，意味着它有发散的作用，不过它是无味的。
由此可见，四气五味更多的时候是一种功能分类的代称，也就是说你把四气叫做ABCD，把五味叫做甲乙丙丁戊，也没有什么问题。
若单纯地从气味的角度去“类象”，推导出中药的功能是远远不够的，中药的“取类比象”更多地体现在药材的产地、特性、生长季节、采摘时间、药用部分取自植物或动物的那个部位等等方面。
比如丝瓜络，弯弯绕绕，四通八达，就像人体的经络一样，于是中医就用它来疏通经络。顺便说一句，看看丝瓜络的横截面，明显是四象五行的类象。
比如，植物树枝类象人体四肢，而松节形似关节，就被用来治疗关节痹痛。 再比如，生长在水湿沼泽之地的药物，如莲（荷叶、荷梗、莲房、莲子、莲藕、藕节）、菖蒲、泽泻等，都具有利湿化湿的功效；而犀牛由于生长在热带，所以它的角被认为具有良好的清热解毒的作用。
药物的不同生长季节会影响药物功效，《神农本草经》记载菊花要“正月采根，三月采叶，五月采茎，九月采花，十一月采实”，取“春生、夏长、秋收、冬藏”之意对应四气之升降浮沉，又如桑叶、泡桐叶常要经霜打之后采收，即取其秋寒肃杀之气。
药物取类比象的前提是认真观察，在纷繁复杂的现象中发现事物间的“可类比”之处，在此基础上，还需要将药物应用于人体，从实践中去观察疗效，确认“类比”的可信性。假如只是盲目类比，难免就会犯诸如孕妇吃兔肉胎儿长兔唇，吃生姜胎儿多指等荒唐的结论。
除了通过“取类比象”和实践检验了解和认识药物功能和作用外，中医还利用中医理论，有意识地使用“炮制”的方法，人为地改变药物的性味，增加药效，减轻毒性，从而最大限度地发挥疗效。
比如酒制具有增强药物的温性，引药上行等作用，盐炙引药入肾，醋制加强软坚散结能力，引药入肝，蜜制使药性和缓，引药入脾等等。
当然这依然是中医阴阳五行，取类比象的原理的具体应用，其中隐含的合理内核，还需要结合现代科学深入研究。
我们拿中医常用的一味中药“地黄”来说：
干地黄，味甘寒。主折跌绝筋，伤中，逐血痹，填骨髓，长肌肉，作汤，除寒热积聚，除痹，生者尤良。久服，轻身不老。一名地髓，生川泽。
——《神农本草经》
《神农本草经》的时代，还没有“熟地”，因此文中所说的“干地黄”，是指“鲜地黄”的干品，因此才会说“生者尤良”。“生地黄”经过炮制之后，才称为“熟地黄”。三者性味，功用，有所不同。
鲜地黄：味甘、苦，性寒。清热生津，凉血，止血。
干地黄：味甘，性寒。清热凉血，养阴生津。 熟地黄：味甘，性微温。补血滋阴，益精填髓。
关于地黄的功用，古人是怎么知道，我们尚不得而知。但从《神农本草经》将其称为“地髓”来看，是十分重视这味药材和“阴”相关的属性的，而且称为“髓”，必然具有补阴填髓的能力。
只是为什么生用，性寒，以清热凉血为主，熟用，性温，以益精填髓为主呢？
中医将这种转变归结为“炮制”的结果。如果你问为什么？中医只能告诉你，是炮制过程中加入了“黄酒”搅拌，再隔水蒸的结果——酒性热，在加上水蒸，自然就由寒变热——你会不会觉得中医太玄，太不靠谱。
现代中药化学告诉我们：地黄里有一种成分叫梓醇，梓醇在生地熟地里的含量是有不同的，而且和炮制的程度正相关，也就是说随着炮制，梓醇含量明显降低，而一种叫5-羟甲基糠醛（5-HMF）的物质则等比例增加，提示生地在炮制过程中梓醇转化为5-HMF。 梓醇，利尿，抗炎，降糖，作用到人体上，可以理解为寒凉的属性；5-HMF，增加红细胞在毛细血管中的变形能力，活血补血，可以理解为温性。另外，还有一种叫水苏糖的成分，在炮制过程中同样大量降低，水苏糖可以被肠道菌群利用，润肠通便，具有泻药一样的作用，也被归为寒性。这也是中医认为脾虚湿滞，腹满便溏者不宜使用生地黄的原因。
我们看到，在炮制过程中，具有“寒性”作用的成分大量降低，具有温性作用的成分大量增加，因此药性由寒变温，生地也就转变成了熟地。
整天说中医“不科学”的人可以闭口了——中医确实不是科学，因为中国古代不具备近代科学产生的基础条件，但是这并不妨碍中医使用最“土气”的办法达到认识自然改造自然的目的；我们这些后来的中医人也应当汗颜了——一直到现在，我们只能在老祖宗划定的范围内转圈圈，依然处于“知其然而不知其所以然”的状态。
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