失笑散出自《太平惠民和剂局方》，此方由蒲黄和五灵脂各等分，共同研成细末而成。每次用醋调和冲服3克，每日两次。失笑散有活血祛瘀、散结止痛的功效，用于瘀血停滞证。症见心胸刺痛，脘腹疼痛，或产后恶露不行，或月经不调，少腹急痛等。
方歌说“失笑灵脂与蒲黄，等分为散醋煎尝，血瘀胸腹时作痛，祛瘀止痛效非常”，失笑散是用醋而不是用水煎。中医认为醋入肝经，药物经醋炮制后止痛效果更强，醋煎或冲服的散剂止痛的效果也更好。实际上单纯的白醋也有一定的止痛作用，传统中医还有用醋熏来治疗跌打损伤的方法。
现代多将失笑散用于慢性胃炎、胃及十二指肠溃疡、心绞痛、高脂血症、病毒性肝炎、妇女产后子宫复旧不良、宫外孕、子宫内膜异位症、盆腔炎、痛经、功能性子宫出血、恶露不绝、肋软骨炎、癌症等证属瘀血停滞者。
失笑散是一张活血止痛的名方，过去药店里多备有现成的散剂。方中的蒲黄为香蒲的花粉，本就是粉末状，蒲黄有化瘀、止血和通淋的功效。五灵脂为鼯鼠科动物橙足鼯鼠和飞鼠等的干燥粪便，五灵脂生用有行血止痛之功，可治心腹血气诸痛，妇女经闭，产后瘀血作痛；外治蛇、蝎、蜈蚣咬伤；炒用则可止血，能治妇女血崩，经水过多，赤带不绝。二者合用，则既能活血又能止血，体现了中医某些理血剂的双相作用。同时失笑散还能散结止痛，所以是瘀血停滞作痛的首选方剂。
癌痛属瘀血停滞证者也可以用失笑散治疗，但是单纯的失笑散对癌痛的作用有限，笔者在治疗癌痛时，常常将失笑散与海浮散（乳香、没药各等分）或金铃子散（金铃子、元胡各等份）合用。这三张散剂都是中医止痛的名方，而且都可用醋煎服或冲服。
止痛用散剂而不用丸剂或汤剂，是因为中医说“散者散也”，散剂有散结和散瘀血的作用。过去服用散剂一是可以节约药材，二是比煎药相对省事，三是许多用作散剂的药物不溶于水，水煎提取不出药物的有效成分。散剂入胃后能很快被人体吸收，见效速度比丸药快，止痛刻不容缓，用散剂比用丸剂好。
失笑散中的五灵脂与人参不能同用，所以在服用失笑散的时候，原则上是不能同时服用人参的。但是也有一些中医师将人参和五灵脂同用，以达到更佳的治疗效果。不过为谨慎起见，没有经验者还是不要将之与人参同用。这类活血化瘀药也不能用于孕妇，出血量大者，用此方也需谨慎
