1800年前的三国时期，神医华佗发明了“麻沸散”，有着《后汉书》、《三国志》记载，麻沸散用酒服下后，患者便沉醉无知觉，华佗即可破膛开腹，为病人疗疾。
现在多种版本的《中国通史》都将其作为信史，英国学者李约瑟写的《中国科学技术史》也对其确信不疑。然而，许多历史学者、医史学者却对其否定，认为不过是个美丽的传说。
华佗的麻沸散已失传，后世医生有的说麻沸散主要是曼陀罗花，有的说是羊踯躅（黄杜鹃花），但这些中药的麻醉效果实际上并没有史书中记载的那么神奇。
近现代的西方，使用笑气（一氧化二氮）、乙醚、氯仿（三氯甲烷）做麻醉剂。其中乙醚和氯仿到今天仍是全身麻醉最常用的麻醉剂。