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药物排泄是指药物在体内进吸收、分布、代谢以后，最终以原形或代谢产物通过不同途径排出体外的过程。
肾是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄。还可经乳汁、唾液、呼气、汗腺等排泄，但排泄量很少。
(1)肾脏排泄：肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要器官。药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的总和。
(2)胆汁排泄：除肾脏排泄外，原形药物及其代谢物也可能由胆汁排泄。向胆汁转运的药物也是一种通过细胞膜的转运现象。转运机制也有被动扩散和主动转运等。从胆汁被动扩散排泄的药物，它的扩散速度受药物分子大小、脂溶性等因素影响。当药物分子上存在极性强的基团时，胆汁排泄量就较多；分子量在500左右的药物有较大的胆汁排泄率。胆汁排泄的主动转运也有饱和现象和竞争性抑制。通过主动转运从胆汁排泄的药物，随着投药量的增大，血药浓度上升，达到饱和现象后，血液中药物的消除时间随着投药量的增加而延长。
肠肝循环是指在胆汁中排出的药物或代谢物，在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉的现象。有肠肝循环的药物在体内能停留较长的时间。这类药物若与某些药物合用，或改变制剂工艺，或因病理原因使肠肝循环情况发生变化，立即会影响到药效和毒性。