药物代谢是指药物分子被机体吸收后，在机体酶的作用下所发生的一系列化学反应。
药物代谢分两步进行：
第一步包括氧化、还原、水解反应；第二步足结合反应。多数药物经过第一步代谢被灭活，少数药物被活化，还有少部分药物其代谢产物仍有活性或活性增强，毒性加大。
经第二步代谢形成的代谢物或原形药物，可与体内的葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、甲基、乙酰基等结合，转化为无活性的水溶物从肾排出。