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前药是指具有药理活性的药物与某种化学基团、片段或分子(载体)经共价键连接形成暂时性键合或永久性键合的化合物[1]。
前药必须在体内转化成有活性的化合物才算真正的药物。临床上使用的绝大多数是软药，少数是前药。如由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的贝诺酯，抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌，抗消化性溃疡药奥美拉唑等都是前药。了解前药的概念会使我们懂得有些药必须在体内才能起作用，而且体内必须具备某些酶时才能起作用，用前药在体外发挥不了作用，如果患者体质特异或病情特殊则会影响疗效。例如环磷酰胺在体内对肿瘤细胞无效，只有在体内肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥才发挥作用[2]。
前药可分为载体连接前药和生物前体前药。载体连接前药是指一类活性药物与可酶降解的载体如酯等基团相连的一类化合物，它又可分为二元、三元及协同前药。生物前体前药是指一类经酶代谢修饰后形成活性物质，或进一步代谢转化为活性物质的化合物。
前药已成为优化药物传输，提高靶向作用，增强治疗效果的重要手段。通过药物化学和药动学的结合，进行结构修饰以提高生物利用度将成为21世纪药物研究的发展方向之一。大约有1／3在药效学上有很好作用的研发药物由于吸收或分布效果不佳的因素而被淘汰。因此，在不改变药效的前提下，寻求相应的载体来制成前药就成为提高药物疗效的重要途径。
结合我国国情，就目前国内发展趋势来看，化学修饰前药方法有很大的发展前景。研究目标集中于化学载体分子的开发与利用，拥有研制周期短，成本低，市场风险小等优点。事实证明，某些优良的药物载体已能够满足药物发挥作用的大部分条件，应用前景乐观。随着人们对药物作用机制和生理作用影响药效及药动学的不断认识和深入，可以相信，载体前药将会在未来的药物化学中发挥越来越重要的作用。