前体药物是指有生物活性的药物分子原型与前体基团所形成的衍生物在体内代谢转变为原型活性药物，故又称为生物可逆性药物。
前体药物的优点是可降低毒性和延长药物体内的作用时间。在单抗治疗中运用此策略是将单抗与特定的酶进行连接，先注入单抗一酶偶联物，间隔一定时间后再注入前体药物，使其在靶部位活化以杀伤肿瘤细胞。现已有单抗碱性-磷酸酶偶联物合并磷酸丝裂霉素，单抗—胞嘧啶脱氨酶偶联物合并5-Fu；在临床试验中取得了较好效果。